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1. 研究目的与意义

喜树碱(cpt）是从中国特有栱桐科植物喜树中分离得到的吡咯喹啉类生物碱。cpt及其衍生物由于具有独特的作用机制已经成为近20年来抗肿瘤药物研究的热点之一。目前，已经有3个喜树碱类衍生物应用于临床,并有多个衍生物处于临床研究阶段。如：

1.伊立替康于1994年在日本批准上市，用于治疗结肠肠肿瘤；

2.拓扑替康于1996年被美国fda批准上市，用于卵巢肿瘤患者的二线治疗；

2. 国内外研究现状分析

国内外从事喜树碱及其衍生物研究的科学家对CPT的结构开展了大量的修饰工作，如在CPT的AB环7位引入烷基、杂环、烷硅基、亚氨甲基,9位引入氨基、硝基、杂环等,10、11位引入羟基、卤素、亚甲二氧基；在CD环5位引入羟基、烷氧基、酯基,或是将D环吡啶酮用苯环取代；将E环阔环成hCPT,20位形成酯、磷酸酯、引入氨基酸、肽链等。由于CPT强大的抗肿瘤活性和独特的作用机制,对其进行的结构修饰还在不断的进行和深入当中。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：

1.合成20-s-7-乙酰基喜树碱，摸索提纯产物的条件

2.将喜树碱的e换进行改性（开环）

4. 研究创新点

在喜树碱及其衍生物的研究中，较少应用到配位反应的原理，而配合物往往具有意想不到的性能。