1. 研究目的与意义

吖啶是一类受到广泛关注的含氮有机杂环化合物，具有三元环状共轭的结构特点及多种生物活性，其表现出良好的生物活性主要是因为其芳香结构可以很好地嵌入到dna双螺旋中，应用十分广泛。

天然的吖啶和结构相似的蒽共存于煤焦油中，吖啶及其衍生物可应用于治疗肿瘤，疟疾，病毒等多种疾病。

吖啶及其衍生物主要因为其芳香结构体现出良好的生物活性，这也就很好地嵌入到dna 双螺旋中，他们的作用方式主要是归因于dna夹层以及对生物过程有影响的酶与dna。

2. 课题关键问题和重难点

新型吖啶类衍生物的合成及生物活性测定的关键及难点主要分为三个部分，一是三环吖啶母核的合成，二是新化合物吖啶类衍生物的设计与合成，三是进行生物活性测定时，癌细胞的培养与实验测定。

1.三环吖啶的合成通过查阅参考文献可知，三环吖啶母核结构简单，但在母核上不同位置连接不同基团的作用以及合成方法都有很大的区别。

所以在设计吖啶母核时要考虑到其抗癌活性，原料的选择和合成步骤的可行性。

3. 国内外研究现状（文献综述）

【摘要】吖啶类衍生物是一类含氮的有机杂环化合物，具有三元环状共轭的结构特点及多种生物活性，其在抗炎、抗菌及抗肿瘤方面体现了较好的生物活性。

其表现出良好的生物活性主要是因为其芳香结构可以很好地嵌入到dna双螺旋中，应用十分广泛。

天然的吖啶和结构相似的蒽共存于煤焦油中，吖啶及其衍生物可应用于治疗肿瘤，疟疾，病毒等多种疾病。

4. 研究方案

以2-溴-4硝基苯甲酸甲酯和甲苯为原料，在氮气保护与醋酸钯、x-phos两种催化剂的作用下进行三步反应，合成在6位有一个硝基、9位有一个氯的三环吖啶母核。

再设计和一系列新化合物及吖啶类衍生物，在9位进行修饰。

找到适宜的反应通用条件，稍微改变反应温度和反应时间即可生产出一系列吖啶类衍生物新化合物。

5. 工作计划

第 1- 2周：接受导师的安全教育，熟识实验环境。

根据课题搜索相关文献，准备开题报告。

学校相关化学软件的使用，如chemdraw和 endnote。