银催化的炔酰胺的碘全氟烷基化反应研究开题报告

 2023-07-24 08:07

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

1项目简介与不含-rf的类似物相比,分子中引入-rf后通常能提高分子的亲油性、代谢稳定性和生物利用度,从而有效改善分子的生物活性。

2012年,美国食品药品管理局认证的药物分子中有5个(包括enzalutamide,teriflunomide,lomitapide,ponatinib和regorafenib)中均含有-rf。

而不饱和烃的全氟烷基化反应是向有机分子中引入-rf最为直接和高效的方法。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1项目研究目标及主要内容通过调控炔酰胺与全氟烷基化试剂的反应条件,实现光催化炔酰胺的碘全氟烷基化反应,达到反应的高反应活性、高区域选择性和高立体选择性。

2项目研究技术路线2.1确定目标产物结构及最佳反应条件 2.2确定反应的普适性

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